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STOMFFLER PLUS

(Diyodohidroxiquinoleína; Metronidazol)
Amebicida
Suspensión

Presentaciones en circulación

STOMFFLER PLUS    20/25 mg/ml    ORAL    1 FCO SUSP    120 ml    (G01A1)   
Antibiótico Controlado
Categoría de uso en Embarazo: B

Loeffler

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:Subir

Cada 100 ml contienen:
Benzoílo de metronidazol equivalente a 2.5 g de metronidazol
Diyodohidroxiquinoleína 2.0 g
Vehículo cbp 100 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:Subir

Amebicida.
STOMFFLER PLUS está indicado en el tratamiento de amebiasis intestinal y extraintestinal. El metronidazol por si sólo puede no erradicar la infección amebiana intestinal, requiriendo tratamiento con un Amebicida de acción luminal. STOMFFLER PLUS asocia la diyodohidroxiquinoleína (iodoquinol) como un fármaco de acción amebicida luminal bien comprobada para el tratamiento completo y eficaz de la amebiasis intestinal aguda. Además, la diyodohidroxiquinoleína está indicada en la amebiasis intestinal asintomática.
Está aceptado que el tratamiento de la amebiasis extraintestinal debe ir acompañado de un amebicida luminal como la diyodohidroxiquinoleína. STOMFFLER PLUS está indicado en el tratamiento de la amebiasis extraintestinal, incluyendo el absceso hepático causado por E. Hystolitica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:Subir

Metronidazol:
Farmacodinamia: el metronidazol es un agente de los nitroimidazoles.
Espectro antimicrobiano: especies generalmente susceptibles: más del 80% de las cepas de las siguientes especies son susceptibles: Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp., Bacteroides fragilis, Bacteroides sp., Prevotella, Fusobacterium, Veillonella.
Especies resistentes: Al menos 50% de las cepas de las siguientes bacterias son resistentes: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Especies con susceptibilidad variable: el porcentaje de resistencia adquirida es variable y, por lo tanto, la susceptibilidad antibiótica es impredecible sin pruebas de susceptibilidad in vitro de las siguientes especies: Bifidobacterium, Eubacterium.
Actividad antiprotozoaria: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia Intestinalis.
Nota: Ciertas cepas de microorganismos no están listadas, debido a la ausencia de indicaciones por infecciones provocadas por esas especies.
Farmacocinética:
Absorción: después de la administración oral, el metronidazol es rápidamente absorbido: En la primera hora se absorbe como mínimo el 80%. Las concentraciones séricas máximas obtenidas después de su administración oral son similares a aquéllas obtenidas después de la administración intravenosa de dosis equivalentes. La biodisponibilidad oral es del 100%. La administración con alimentos no afecta significativamente la absorción del metronidazol.
Distribución: El promedio de las concentraciones séricas máximas de 10 mcg/ ml se alcanzan aproximadamente después de 1 hora de una dosis de 500 mg. La vida media plasmática es de 8 a 10 horas. Menos del 20% del metronidazol circulante se une a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución aparente es alto: alrededor de 40 l (ie. 0,65 l/kg). El metronidazol es amplia y rápidamente distribuido en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales, con concentraciones cercanas a los niveles séricos en los pulmones, riñones, hígado, piel, bilis, líquido cerebroespinal, saliva, líquido seminal y secreciones vaginales. Cruza la barrera placentaria y es excretado en la leche materna.
Metabolismo: el metronidazol es metabolizado principalmente en el hígado. Se forman dos metabolitos esenciales: El principal es el alcohol metabolito: Su potencia antibiótica contra bacterias anaerobias es de aproximadamente 30% del fármaco madre. Tiene una vida media de eliminación de alrededor de 11 horas. El metabolito ácido se encontró en niveles muy bajos y posee actividad bactericida en aproximadamente el 5% de la del metronidazol.
Excreción: Las concentraciones en hígado y tracto biliar son altas y en el colon bajas. La excreción fecal es baja. La principal ruta de eliminación del metronidazol y sus metabolitos es la vía urinaria (alrededor del 35% y 65% de la dosis para metronidazol y los metabolitos oxidativos, respectivamente).
Diyodohidroxiquinoleína: se absorbe muy poco en el tracto gastrointestinal. Consecuentemente, el compuesto es especialmente efectivo en el intestino por su presencia en la luz. La diyodohidroxiquinoleína es una hidroxiquinoleína halogenada 8-hidroxiquinoleína, activa sobre la forma activa y los quistes de E. Hystolítica. Su eficacia para eliminar los quistes se basa en su capacidad para destruir los trofozoítos con lo cual se evita la reinfección. La diyodohidroxiquinoleína actúa solamente en la amebiasis intestinal, ya sea en la luz como en la superficie mucosa. No se conoce el mecanismo de acción Amebicida de las 8-hidroxiquinoleínas. La diyodohidroxiquinoleína es también eficaz contra Giardia lamblia.

CONTRAINDICACIONES:Subir

Metronidazol: en pacientes con antecedentes de discrasias sanguíneas o con padecimiento activo del SNC; embarazo, hipersensibilidad a los imidazoles.
Diyodohidroxiquinoleína: Hipersensibilidad a cualquier 8-hidroxiquinoleína o preparados que contengan yodo, daño hepático previo.

PRECAUCIONES GENERALES:Subir

Advertencias: descontinuar la terapia con metronidazol en los eventos de ataxia, vértigo o confusión mental. Dado el riesgo de deterioración neurológica en pacientes con neuropatías central o periférica severa, permanente o progresiva, se debe tener precaución apropiada con cada uno de estos pacientes. Las bebidas alcohólicas no deben ser consumidas durante la terapia con metronidazol [reacciones disulfiram (antabuse)]. Se debe advertir a los pacientes que el metronidazol puede oscurecer la orina (debido al metabolito metronidazol).
Precauciones: el metronidazol debe ser administrado con precaución. Se recomienda monitoreo de la cuenta diferencial de leucocitos en pacientes con historia de discracia sanguínea o recibiendo altas dosis y/o terapia prolongada de metronidazol. Si se presenta leucopenia, deben ser evaluados los beneficios contra los riesgos para continuar la terapia. A pacientes con encefalopatía hepática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:Subir

Metronidazol: embarazo: como el metronidazol cruza la barrera placentaria y como sus efectos sobre la organogénesis humana son desconocidos.
Lactancia: como el metronidazol es excretado en la leche humana, la exposición innecesaria al fármaco debe ser evitada.
Diyodohidroxiquinoleína: no se ha establecido la seguridad del uso de la diyodohidroxiquinoleína en el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:Subir

Metronidazol: efectos gastrointestinales: dolor epigástrico, náusea vómito y diarrea. Glositis, sabor metálico y anorexia. Casos excepcionales y reversibles de pancreatitis.
Reacciones de hipersensibilidad: rash, prurito, rubor y urticaria. Fiebre, angioedema, excepcionalmente shock anafiláctico.
Sistema nervioso central y periférico: Neuropatía sensorial periférica. Cefalea, convulsiones, vértigo y ataxia.
Desórdenes psiquiátricos: Confusión, alucinaciones.
Hematología: muy raramente se han reportado casos de agranulocitosis, neutropenia, y trombocitopenia.
Hígado: muy raramente se han reportado casos reversibles de pruebas de función hepática anormales y hepatitis colestática.
Efectos sobre la habilidad de manejo y uso de máquinas: los pacientes deben ser advertidos sobre el potencial de confusión, vértigo, alucinaciones o convulsiones, para que no manejen u operen máquinas, si llegaran a presentarse esos síntomas.
Hidroxiquinoleína: se ha reportado furunculosis (yodotoxicordemia), escalofríos, fiebre, dermatitis irritación anal, malestar abdominal transitorio y diarrea, cefalea, bocio y caída del cabello. Se ha reportado neuritis óptica, atrofia óptica, neuropatía periférica y neuropatía mieloóptica subaguda (SMON) en pacientes tratados con dosis altas de hidroxiquinoleínas (clioquinol).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:Subir

Metronidazol:
Disulfiram: el uso concomitante puede inducir desórdenes psicóticos agudos o confusión mental.
Alcohol: las bebidas alcohólicas y las drogas que contienen alcohol no deben ser consumidas durante la terapia con metronidazol y mínimo un día después de finalizado el tratamiento, ya que existe la posibilidad de una reacción parecida a la del disulfiram (efecto antabuse) (calor, rubor vómito y taquicardia).
Terapia anticoagulante oral tipo warfarina: potencialización del efecto anticoagulante e incremento del riesgo hemorrágico causado por la disminución del catabolismo hepático (en caso de coadministración el tiempo de protombina debe ser más frecuentemente monitoreado y la terapia anticoagulante ajustarse durante y por 8 días después de la terapia con metronidazol).
Litio: los niveles plasmáticos de litio se pueden incrementar por el metronidazol. La concentración plasmática de litio, creatinina y electrolitos debe ser monitoreada en pacientes bajo tratamiento con litio, mientras estén recibiendo metronidazol.
Ciclosporina: riesgo de elevación de los niveles séricos de ciclosporina. La ciclosporina y la creatinina sérica deben ser monitoreadas estrechamente cuando la administración concomitante es necesaria.
Fenitoína o fenobarbital: incrementan la eliminación del metronidazol, dando como resultado niveles plasmáticos reducidos.
5-fluorouracilo: reduce la depuración del 5-fluorouracilo, resultando en incremento de toxicidad por 5-fluorouracilo.
Diyodohidroxiquinoleína: no se han reportado hasta la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:Subir

Metronidazol: el metronidazol puede interferir en los resultados de exámenes de laboratorio siguientes: AST, SGOT, SGPT, LDH y triglicéridos. El metronidazol tiene actividad antitreponema, por lo que puede guiar una falsa positiva de la prueba de inmovilización de T. pallidum.
Diyodohidroxiquinoleína: pueden elevarse los niveles séricos de yodo proteico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:Subir

Metronidazol: el metronidazol ha demostrado ser carcinogénico en el ratón y la rata. Sin embargo, estudios similares en el hámster han dado resultados negativos y estudios epidemiológicos extensivos en humanos no han proporcionado evidencia de incremento del riesgo carcinogénico en humanos. Estudios de reproducción en animales no han revelado evidencia de efectos teratogénicos o fetotóxicos. La información de cientos de embarazos expuestos a metronidazol durante el primer trimestre no indican ningún riesgo particular o efecto teratogénico.
Análisis de cohortes equivalentes de mujeres embarazadas tratadas más allá del primer trimestre no muestran evidencia de efectos fetotóxicos. De acuerdo con lo anterior, el embarazo no es una contraindicación para la terapia con metronidazol cuando es claramente necesario. Metronidazol ha mostrado ser mutagénico en bacterias in vitro. En estudios conducidos con células de mamíferos in vitro, así como en roedores y humanos in vivo, hubo evidencia inadecuada de un efecto mutagénico del metronidazol. Por lo tanto, el tratamiento con metronidazol por períodos más largos de lo usualmente requeridos debe ser cuidadosamente evaluado.
Diyodohidroxiquinoleína: No existen estudios adecuados y bien controlados.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:Subir

Vía de administración: oral.

Niños de 1 a 5 años: 10 a 20 ml al día durante 5 a 10 días.
Niños de 6 a 10 años: 20 a 40 ml al día durante 5 a 10 días.
Niños mayores y adultos: 40 ml al día durante 8 a 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:Subir

Con metronidazol se ha reportado con dosis única oral de 12 g, en intentos de suicidio y por sobredosificación accidental. Los síntomas estuvieron limitados a vómito, ataxia y desorientación leve. La administración de diyodohidroxiquinoleína (iodoquinol) en dosis mayores a 2 g al día, por periodos largos de puede asociar con riesgos significativamente mayores de producir efectos tóxicos.
Tratamiento: No existe antídoto específico El tratamiento deberá ser de soporte e incluir medidas generales sostén y lavado gástrico (las medidas de control usuales, según la sintomatología presente).

PRESENTACIONES:Subir

Caja con frasco con 120 ml y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:Subir

Manténgase el frasco bien tapado. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN, LABORATORIO Y REGISTRO/IPPA:Subir

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento contiene 25.3 por ciento de carbohidratos. Su venta requiere receta médica. No usar en el embarazo y la lactancia. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas.

Loeffler S.A. de C.V.
Prolongación Ingenieros Militares No. 76. San Lorenzo Tlaltenango,
Delegación Miguel Hidalgo. México, D.F., C.P.11210

Reg. Núm. 081M2002, SSA IV  JEAR-06330060101003/RM2006

Última actualización: 2011-08-09