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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:SubirCada CÁPSULA contiene:Orlistat 120 mg Excipiente, cbp 1 cápsula INDICACIONES TERAPÉUTICAS:SubirIRAPLAX*está indicado para el tratamiento en conjunción con un plan de alimentación hipocalórico de los pacientes obesos o pacientes con sobrepeso, incluidos los que presentan factores de riesgo asociados a la obesidad. IRAPLAX* permite un control eficaz a largo plazo del peso (reducción, mantenimiento y prevención del aumento del peso). El tratamiento con IRAPLAX* conduce a una mejoría de los factores de riesgo y los trastornos asociados a la obesidad como hipercolesterolemia, diabetes mellitus tipo 2, intolerancia a la glucosa, heperinsulinemia e hipertensión así como a una reducción de la grasa visceral.En pacientes con diabetes tipo 2 que tienen sobrepeso (índice de masa corporal ≥ 28 kg/m2) o son obesos (IMC ≥ 30 kg/m2) IRAPLAX* junto con un plan de alimentación hipocalórico proporciona un control adicional de la glucemia cuando se utiliza en combinación con agentes antidiabéticos como metformina sulfonilureas y/o insulina. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:SubirAbsorción: En los voluntarios de peso normal y obesos la exposición sistémica a orlistat fue mínima. Las concentraciones plasmáticas de orlistat intacto fueron casi no detectables (menos de 5 ng/ml) después de la administración única de 360 mg de orlistat.En general después de un tratamiento prolongado a dosis terapéuticas la detección de orlistat intacto en plasma fue esporádico y las concentraciones fueron extremadamente bajas (menos de 10 ng/ml o 0.02 µm) sin evidencia de acumulación mostrando consistencia con una absorción insignificante. Distribución: El volumen de distribución no puede determinarse debido a que el fármaco se absorbe en forma mínima. In vitro orlistat está ligado en un 99% a las proteínas plasmáticas. Metabolismo: Con base en los datos en animales es probable que el metabolismo de orlistat se presente principalmente en forma presistémica. M1 y M3 son los metabolitos principales. Estos dos metabolitos principales tienen una actividad inhibitoria de la lipasa muy débil. En vista de esta baja actividad inhibitoria y los bajos niveles plasmáticos encontrados en dosis terapéuticas, se considera que estos metabolitos son farmacológicamente inactivos. Eliminación: Los estudios realizados en personas con un peso normal u obesas han demostrado que la excreción fecal del fármaco no absorbido fue la principal vía de eliminación. Aproximadamente 97% de la dosis administrada fue excretada en las heces y 83% de esa fue orlistat inalterado. La eliminación renal es pobre menor al 2% de la dosis administrada. El tiempo en alcanzar la excreción completa (fecal más urinaria) fue de 3-5 días. Orlistat, M1 y M3 pueden excretarse por vía biliar. Farmacodinamia: IRAPLAX* es un potente inhibidor específico reversible y de acción prolongada de las lipasas gastrointestinales. Ejerce su actividad terapéutica en el lumen del estómago y el intestino delgado formando una unión covalente con la serina en el sitio activo de las lipasas gástricas y pancreáticas. La enzima inactivada es por lo tanto incapaz de hidrolizar a los triglicéridos de la dieta en ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles. Debido a que los triglicéridos no hidrolizados no son absorbidos, el déficit calórico resultante tiene un efecto positivo sobre el control de peso. Así pues no es necesario la absorción sistémica del fármaco para que ejerza su actividad. CONTRAINDICACIONES:SubirIRAPLAX* está contraindicado en los pacientes con síndrome de mala absorción crónica, colestasis y en pacientes con hipersensibilidad conocida al orlistat o algún otro componente de la fórmula.PRECAUCIONES GENERALES:SubirLa mayoría de los pacientes hasta con dos años completos de tratamiento mantuvieron sus niveles A, D, E, K y de b-caroteno dentro del rango normal. Con el objeto de asegurar una adecuada nutrición, podría considerarse el uso de un suplemento multivitamínico el cual se debe tomar como mínimo dos horas después de la administración de IRAPLAX* o al acostarse.A los pacientes se les debe aconsejar que se adhieran a los lineamientos de una dieta balanceada. Debido a que si el paciente lleva una dieta rica en grasas, puede incrementarse la posibilidad de experimentar eventos gastrointestinales, además de frenar la pérdida de peso. La ingesta diaria de grasa debe distribuirse en las tres comidas principales.La pérdida de peso inducida por IRAPLAX* se acompaña de un control metabólico, efecto benéfico en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, en estos casos, se recomienda monitorear a estos pacientes, porque se puede requerir de la reducción en la dosis del medicamento hipoglicémico oral (por ejemplo, sulfonilureas). Se ha observado una reducción en los niveles plasmáticos de ciclosporina con la coadministración de IRAPLAX*. Por lo tanto se recomienda monitorear con mayor frecuencia de lo usual, los niveles plasmáticos de ciclosporina. Los parámetros de coagulación deben monitorearse en los pacientes bajo tratamiento concomitante de anticoagulantes orales. En un estudio farmacocinético la administración oral de amiodarona durante el tratamiento con orlistat demostró una reducción de 25-30% en la exposición sistémica a la amiodarona y desetilamiodarona. Debido a la compleja farmacocinética de la amiodarona no es claro su efecto clínico. No se ha estudiado el efecto de comenzar el tratamiento del orlistat en pacientes en terapia estable del amiodarona. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:SubirEmbarazo categoría B: En los estudios de reproducción en animales no se observaron efectos embriotóxicos o teratogénicos con orlistat. En ausencia de un efecto teratogénico en los animales, no se espera ningún efecto de malformación en los seres humanos. Sin embargo IRAPLAX* no se recomienda para usarse durante el embarazo en ausencia de datos clínicos.No se ha investigado la secreción de orlistat en la leche materna, por lo que IRAPLAX* no debe tomarse durante el periodo de lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:SubirLas reacciones adversas con IRAPLAX* son en gran parte de naturaleza gastrointestinal y están relacionadas al efecto farmacológico del fármaco en la disminución de la absorción de la grasa ingerida.Los eventos comúnmente observados son manchas de grasa, flatulencia y secreción, urgencia fecal, heces con grasa/aceite, evacuación aceitosa, incremento en la defecación e incontinencia fecal. Entre mayor es la incidencia de estos incrementos mayor es el contenido de grasa de la dieta. Estas reacciones adversas gastrointestinales generalmente son leves y transitorias. Se presentan tempranamente en el tratamiento (dentro de los 3 primeros meses) y la mayoría de los pacientes experimentan únicamente un episodio. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:SubirDurante los estudios farmacocinéticos no se observaron interacciones con alcohol, digoxina, nifedipina, anticonceptivos orales, fenitoína, pravastatina, estatinas, warfarina o metformina.Sin embargo cuando la warfarina y otros anticoagulantes se administran en combinación con orlistat los valores de la proporción internacional normalizada (INR) debe monitorearse. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:SubirEn las determinaciones de grasa fecal el efecto de IRAPLAX* es observado a las 24-48 horas de la administración. Después de la suspensión del fármaco el contenido de grasa fecal retorna generalmente a niveles basales en 48-72 horas.PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:SubirEn los estudios de reproducción en animales no se observaron efectos embriotóxicos o teratogénicos con orlistat.En ausencia de un efecto teratogénico en los animales no se espera ningún efecto de malformación en los seres humanos. Sin embargo IRAPLAX* no se recomienda para usarse durante el embarazo en ausencia de datos clínicos. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:SubirOral.La dosis recomendada de IRAPLAX* es una cápsula de 120 mg con la comida principal (durante o hasta una hora después de la comida). Si se omite alguna comida o no contiene grasa puede prescribirse de la dosis de IRAPLAX* correspondiente. Los beneficios terapéuticos de IRAPLAX* (incluidos el control de peso y la mejoría de los factores de riesgo) se mantienen con la administración a largo plazo. Las dosis mayores de 120 mg tres veces al día no han demostrado que proporcionan algún beneficio adicional. Insuficiencia hepática o renal: No es necesario ajustar la dosis. En los ancianos no es necesario ajustar la dosis. No se ha establecido la inocuidad y la eficacia de IRAPLAX* en los niños y adolescentes menores de 18 años. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:SubirSe han estudiado las dosis únicas de 800 mg de IRAPLAX* y las dosis múltiples de hasta 400 mg cada ocho horas durante 15 días en pacientes con peso normal y en pacientes obesos sin hallazgos adversos significativos. Asimismo las dosis de 240 mg cada ocho horas se administraron a pacientes obesos durante 6 meses sin un incremento significativo de los hallazgos adversos.Los casos de sobredosis por orlistat reportaron efectos adversos similares a aquellos que se pueden presentar con la dosis recomendada. Si se presenta una sobredosis significativa de IRAPLAX* se recomienda que el paciente sea observado durante 24 horas. Con base en los estudios realizados en animales y en humanos cualquier efecto sistémico atribuible a las propiedades de orlistat de inhibición de la lipasa deben ser rápidamente reversibles. PRESENTACIONES:SubirCaja con 21, 42 y 84 cápsulas de 120 mg.Frasco con y sin caja 21, 42, 84 y 100 cápsulas 120 mg. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:SubirConsérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.LEYENDAS DE PROTECCIÓN, LABORATORIO Y REGISTRO/IPPA:SubirLiteratura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo ni en la lactancia ni en menores de 16 años.Hecho en México por: SERRAL, S. A. de C. V. Reg. Núm. 192M2008, SSA IV Última actualización: 2012-09-05 | |||